Рапамун (Сиролимус) таблетки, 1мг 100шт в Новосибирске

Состав

Активное функциональное вещество – сиролимус в дозе 1 мг в одной таблетке.

Кроме того, в состав включены: моногидрат лактозы, макрогол, стеарат магния, тальк, моноолеат глицерина, сульфат кальция, микрокристаллическая целлюлоза, сахароза, оксид титана, полоксамер 188, альфа-токоферол, повидон, карнаубский воск.

Форма выпуска

Производится медикамент в таблетках, расфасованных в упаковки по 100 штук.

Фармакологическое действие

Сиролимус подавляет активацию и пролиферацию Т-лимфоцитов, которая происходит в результате стимуляции антигенами и цитокинами (интерлейкины IL-2, IL-4 и IL-15). Вещество также подавляет выработку антител.

В клетках сиролимус связывается с иммунофилином FKPB-12. Образуется комплекс белок-вещество, который ингибирует активность mTOR, которая важна для клеточного цикла и пролиферации клеток у млекопитающих. В результате этого процесса клеточный цикл Т-лимфоцитов подавляется, что приводит к иммуносупрессивному эффекту.

Фармакокинетика

Исследования показали, что прием веществ с жирной пищей влияет на фармакокинетику. Пиковые уровни сиролимуса достигаются в разное время, в зависимости от формы препарата, который вы принимаете. При пероральном приеме таблеток время достижения пиковой концентрации в плазме увеличивается с задержкой и концентрация ниже.

Сиролимус связывается с белками плазмы на уровне 92% и в значительной степени проникает в морфотические элементы крови.

Метаболизируется процессами O-деметилирования и гидроксилирования изоферментом CYP3A4 в кишечнике и печени. В результате этих изменений образуется 7 метаболитов. Вещество также является субстратом для Р-гликопротеина в тонком кишечнике.

В исследовании с участием здоровых добровольцев, которым вводили разовую дозу активного вещества, меченного С14, примерно 91% радиоактивной формы выделялось с фекалиями, и только 2% введенной дозы выводилось с мочой. Из этих данных можно сделать вывод, что вещество в основном выводится с фекалиями.

Показания к применению

Рапамун используется в качестве иммунодепрессанта у реципиентов трансплантата почки для предотвращения отторжения пересаженного органа. В этом случае рекомендуется применять вещества вместе с циклоспорином и кортикостероидами.

Препарат также назначается при лечении лимфангиолейомиоматоза, редкого легочного дегенеративного заболевания, болезни «трансплантат против хозяина» (GVHD), а также для противоракового лечения ангиомиолипомы (AML) и других типов рака почки.

Противопоказания

Ограничением к приему данного лекарства является аллергия на состав и серьезные нарушения иммунной системы.

Побочные действия

Наиболее серьезными негативными симптомами являются: отек лица, языка и / или горла, затрудненное дыхание (ангионевротический отек) или чешуйчатые поражения кожи (эксфолиативный дерматит), поражение почек с низким показателем крови (тромбоцитопеническая пурпура, гемолитико-уремический синдром), инфекции кожи, рта, желудка, кишечника, легких и мочевыводящих путей.

Лекарственные взаимодействия

Во время лечения не рекомендуется использование живых вакцин, а также ингибиторов и индукторов CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, кларитромицин, рифампицин).

Не рекомендуется употребление зверобоя во время лечения данным медикаментом. Зверобой является индуктором CYP3A4, он может ускорять метаболизм этого вещества и, следовательно, снижать его концентрацию в крови.

Препарат может повлиять на результаты диагностических тестов. Может вызвать повышение активности печеночных трансаминаз, повышение холестерина и триглицеридов, также возможна протеинурия.

Во время лечения Рапамуном следует избегать употребления грейпфрута и грейпфрутового сока. Флавоноиды и фуранокумарины, содержащиеся в этом фрукте, нарушают метаболизм активного вещества CYP3A4 в печени и повышают его концентрацию в крови.

Нет данных, позволяющих предположить, что лекарство взаимодействует с алкоголем.

Применение и дозы

Доза, используемая при лечении, зависит от формы заболевания и реакции на лечение. Ее следует подбирать индивидуально и оптимизировать во время терапии опытными трансплантологами.

Обычная пероральная доза (суточная) для взрослых: 2-6 мг.

Рапамун следует принимать с пищей или без нее. Очень важно следовать однажды выбранной схеме.

Передозировка

На сегодняшний день подробных данных о симптомах передозировки нет. Сообщалось о случае, когда у пациента развилась фибрилляция предсердий после приема препарата в дозе 150 мг.

Особые указания

В результате иммуносупрессивного действия медикамента повышается восприимчивость к инфекциям и возможность развития опухолевых заболеваний, особенно рака кожи. Людям, принимающим Рапамун, следует исключить солнечные ванны и использовать соответствующие меры защиты от ультрафиолета.

Действующее вещество может снизить эффективность вакцинации. Живые вакцины не рекомендуются во время лечения.

Состав не рекомендуется для использования пациентам с трансплантацией печени или легких из-за отсутствия данных о безопасности в этой группе.

Во время терапии существует риск анафилактических реакций, ангионевротического отека, эксфолиативного дерматита и аллергического васкулита.

В связи с использованием Рапамуна в схемах приема нескольких лекарственных препаратов следует контролировать функцию почек и уровень липидов.

Пациенты, принимающие фибраты, должны находиться под наблюдением на предмет рабдомиолиза.

Применение при беременности и кормлении грудью

Из-за отсутствия исследований и безопасности использование Рапамуна во время беременности не рекомендуется. Во время лечения и в течение 12 недель после него следует использовать эффективные противозачаточные средства.

По соображениям безопасности не следует кормить грудью, при лечении данным препаратом.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Исследования не проводились.

Условия продажи

По назначению врача.

Условия хранения

Важно сберегать препарат в оригинальной упаковке и в месте, изолированном от доступа детей. Окружающая среда при этом должна быть сухой и прохладной.