Опсамит (Мацитентан) табл. 10мг №28 в Новосибирске

Состав

Основное функциональное вещество – мацитентан.

Другие компоненты: моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза (E460i), повидон, натрийгликолят крахмала типа A, стеарат магния (E572), полисорбат 80 (E433), поливиниловый спирт (E1203), диоксид титана (E171), тальк (E553b), соевый лецитин (E322) и ксантановая камедь (E415).

Форма выпуска

Препарат имеет форму таблеток, помещенных в упаковки по 28 штук в каждой.

Фармакологическое действие

Мишенью действия мацитентана является эндотелин, то есть пептид, который действует на два типа рецепторов: ETA и ETB. Воздействие эндотелина на рецептор ЕТА в клетках гладких мышц сосудов приводит к сосудосуживающему эффекту, тогда как взаимодействие с рецептором ЕТВ приводит к сосудорасширяющему (вазодилататорному) эффекту за счет стимуляции синтазы оксида азота.

Эффект стимуляции рецепторов B-типа, расположенных на гладкомышечных клетках, также заключается в сужении сосудов легочной, брыжеечной и коронарной плаценты (сужение кровеносного сосуда в результате сокращения гладкой мускулатуры в стенке сосуда). Нарушение баланса соотношения рецепторов ЕТА к ЕТБ приводит к легочной гипертензии.

Мацитентан проявляет высокое сродство к рецепторам ЕТ на гладкомышечных клетках легочных артерий и подавляет активность эндотелина, который, наряду с другими мессенджерами, опосредует сужение сосудов и пролиферацию гладкомышечных клеток.

Фармакокинетика

Пиковые концентрации мацитентана достигаются через 8 часов после приема внутрь.

Мацитентан и его активный метаболит более чем на 99% связываются с белками плазмы, в основном с альбумином и в меньшей степени с альфа-1-кислотным гликопротеином.

Компонент метаболизируется в печени до одного активного метаболита ферментами CYP450, в основном CYP3A4, и в меньшей степени CYP2C8, CYP2C9 и CYP2C19. Остальные образующиеся метаболиты не проявляют фармакологической активности.

Период полувыведения составляет примерно 16 ч, а активного метаболита - 48 ч. Выведение происходит в основном с мочой (50%), а затем с фекалиями (24%).

Показания к применению

Опсамит используется для лечения легочной артериальной гипертензии у взрослых (функциональный класс II и III по ВОЗ). Препарат рекомендован при идиопатической и наследственной легочной гипертензии, связанной с заболеваниями соединительной ткани, и с исправленными врожденными простыми пороками сердца.

Противопоказания

Противопоказанием является гиперчувствительность к составляющим веществам. Ограничения включают также тяжелое нарушение функции печени и превышение верхнего предела нормы печеночных трансаминаз более чем в 3 раза.

Побочные действия

При приеме лекарства пациенты наиболее часто жаловались на появление анемии или снижение гемоглобина, головных болей, бронхита, воспаления слизистых оболочек носа и горла, отека, особенно щиколоток и стоп.

Кроме того, сообщалось о возникновении фарингита, гриппа, инфекции мочевыводящих путей, гипотонии, отека слизистой оболочки носа, повышенных функциональных проб печени, лейкопении, тромбоцитопении.

Совместимость с другими медикаментами

Прием Опсамита не рекомендуется совмещать с:

• антибиотиками, применяемыми для лечения инфекций;
• лекарствами от судорог;
• лекарствами, применяемыми для лечения депрессии и эпилепсии;
• зверобоем;
• препаратами для лечения ВИЧ-инфекции;
• нефазодоном;
• кетоконазолом (кроме шампуня), итраконазолом, вориконазолом.

Применение и дозы

Лекарство принимают внутрь независимо от приема пищи. Рекомендуется принимать препарат в одно и то же время дня.

Обычная доза для взрослых составляет 10 мг в сутки.

Передозировка

Симптомы интоксикации включают головную боль, тошноту и рвоту.

Терапия проводится в соответствии с возникающими симптомами.

Особые указания

Решению о начале лечения Опсамитом должно предшествовать определение ферментов печени и уровня гемоглобина. Во время терапии следует наблюдать за пациентами на предмет признаков поражения печени и стойкого повышения уровня печеночных ферментов.

Особую осторожность следует проявлять людям с почечной недостаточностью, поскольку в этой группе пациентов повышается риск гипотонии и анемии.

Применение при беременности и кормлении грудью

Прием препарата противопоказан.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Общее клиническое состояние пациента и тяжесть побочных эффектов, таких как головная боль и гипотензия, влияют на способность управлять транспортными средствами во время терапии. Рекомендуется осторожность и индивидуальный подход.

Условия продажи

По назначению доктора.

Условия хранения

В сухом, прохладном месте с ограниченным доступом для детей.