Навельбин (Винорелбин) 50мг!! /5мл в Новосибирске

Состав

Главный активный компонент – винорелбин.

Дополнительные химические вещества включают чистую воду для инъекций и инертный газообразный азот N 2.

Форма выпуска

Медикамент имеет форму концентрата для приготовления раствора для внутривенного введения. Поставляется в упаковках с одним флаконом в каждой.

Фармакологическое действие

Винорелбин связывается с тубулином, ингибируя его полимеризацию в микротрубочки, которые участвуют в формировании кариокинетического веретена. Винорелбин экспрессирует ген, кодирующий белок-супрессор опухолей р53, а также влияет на активность протеинкиназ, которые являются эффекторами сигнальных путей. В результате митотическое деление клеток ингибируется на стадии метафазы, что приводит к апоптозу (гибели клеток). Быстро делящиеся клетки особенно чувствительны к действию винорелбина.

Фармакокинетика

Фармакокинетика Навельбина характеризуется достаточно высокой скоростью всасывания препарата слизистой оболочкой ЖКТ. Максимальная концентрация действующего вещества (Cmax) в тканях достигается примерно через полтора-три часа после введения в организм пациента. Винкорелбин, абсорбированный из желудочно-кишечного тракта, имеет биодоступность 40%.

Лабораторные исследования показали, что достаточно высокий процент препарата задерживается в почках, тимусе, селезенке, печени и легких. Например, в легочной ткани концентрация винорелбина в триста раз выше, чем в крови, потому что он почти не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Его содержание значительно ниже в мышечных и сердечных тканях. Минимальное количество откладывается в костном мозге и жировых тканях.

Противоопухолевый препарат попадает в организм, в основном, внутривенно, и после этой фармакокинетики Навельбина начинает проявляться в трехфазных экспоненциальных процедурах. Связь между белком плазмы и винорелбином довольно низкая и составляет всего 13,5%. Но показывает высокий процент связывания с тромбоцитами. Это число близко к 78%. Навельбин идеален, он без особого труда переходит в клеточное и межклеточное пространство и способен долго в нем накапливаться.

Большая часть Навельбина под действием изофермента CYP3A4 подвергается биотрансформации в печени, превращаясь в метаболиты. Основным продуктом метаболизма винорелбина, который находится в плазме и сохраняет свою противоопухолевую активность, является диацетилвинорелбин. Он в основном используется организмом и выделяется вместе с желчью. Период полувыведения противоопухолевого препарата составляет от 27,7 часов до 43,6 часов, в среднем 40 часов.

На фармакокинетику Навельбина совершенно не влияет возраст пациента или наличие печеночной недостаточности (как средней, так и тяжелой) в анамнезе.

Показания к применению

Рассматриваемое фармакологическое средство обладает свойствами очень узко контролируемого действия, поэтому показания к применению Навельбина обширны, но ограничены в плане локализации воздействия:

1. доброкачественные злокачественные новообразования в легочной ткани (рак легких);
2. доброкачественные злокачественные новообразования молочных желез;
3. канцерогенные новообразования простаты, поддающиеся гормональной терапии (в сочетании с небольшими количествами пероральных глюкокортикостероидов (ГКС)).

Противопоказания

Рассматриваемое фармакологическое средство в силу своей токсичности имеет довольно широкие ограничения в применении. Чтобы не навредить пациенту, необходимо знать противопоказания к применению Навельбина:

• острая форма инфекционной патологии грибковой, вирусной или бактериальной природы;
• повышенная чувствительность к составляющим веществам;
• недостаточная функция печени;
• при тяжелой форме угнетения костного мозга. При обнаружении тромбоцитопении и / или гранулоцитопении (количество меньше тысячи / мкл);
• патология, вызывающая снижение абсорбционной способности желудочно-кишечного тракта;
• время рождения ребенка;
• кормление грудью;
• постоянная потребность в кислородной терапии у диагностированных пациентов - рак легких;
• если анализ крови показывает содержание:

1.  количество нейтрофилов менее 1500 / мкл;
2. количество тромбоцитов ниже предела 75000 / мкл (для внутривенного введения) и менее 100000 / мкл (для перорального введения);

• проникновение метастазов в ткани костного мозга;
• почечная недостаточность.

С большой осторожностью нужно вводить препарат:

• В случае проблем с дыханием.
• Наличие в анамнезе различных дегенеративно-дистрофических изменений периферических нервов.
• Когда есть проблемы со стулом.
• При симптомах закупорки кишечника.

Побочные действия

Препарат относится к группе токсичных химических веществ. Поэтому побочные эффекты Навельбина довольно обширны:

• гранулоцитопения;
• снижение естественной сократительной активности сухожилий;
• парез - полный или частичный паралич кишечника;
• симптомы анемии;
• приступы тошноты;
• симптоматика боли в области челюсти;
• бронхоспазмы;
• проблемы с прохождением стула;
• невропатия периферических нервов;
• могут возникнуть проблемы с дыханием;
• алопеция;
• появление слабости в нижних конечностях;
• провокация воспалительного процесса стенок вены в месте введения препарата;
• снижение тромбоцитов в плазме крови из-за кровоизлияния и / или кровотечения;
• рвота;
• геморрагическая гематома;
• вторичное заболевание может сочетаться с вторичной инфекцией, что в редких случаях может привести к летальному исходу;
• симптомы лихорадки появляются при повышенной температуре (около 38 ° C);
• паралитическая кишечная непроходимость;
• инфекция ротовой полости;
• как на большей, так и на меньшей стороне изменяется артериальное давление;
• очень редко можно наблюдать нарушение пульса, учащенное сердцебиение;
• единичные случаи, когда у пациента развивается анафилактический шок;
• иногда может наблюдаться кожная сыпь;
• диарея с сопутствующими симптомами;
• инфильтрация в месте инъекции способствует развитию некротических поражений в прилегающих тканях;
• появление болезненных симптомов различной локализации.

Совместимость с другими медикаментами

При лечении рака наиболее эффективны протоколы лечения, включающие два или более взаимодействующих лекарств. Но не забывайте, что взаимодействие Навельбина с другими препаратами его группы приводит к увеличению общей токсичности, что влияет на организм пациента, вызывает более тяжелые побочные эффекты, особенно угнетение костного мозга. Благодаря введению винорелбина в сочетании с лучевым методом воздействие на рост опухоли фактически подавляет функцию костного мозга. Существует высокий риск радиационной гиперчувствительности. Если Навельбин назначен после курса лучевой терапии, у пациента может развиться повторная лучевая реакция.

Тандемная комбинация данного препарата и Митомицина С увеличивает вероятность возникновения острых респираторных симптомов, обычно легких.

Взаимодействия пупка с другими лекарствами, входящими в состав живых вирусов или инактивированных вакцин, недопустимы, так как это сочетание полностью подавляет работу микроорганизмов, они погибают. В этом случае назначение цитостатиков и вакцин должно значительно варьироваться. Продолжительность приема препарата во многом зависит от нескольких факторов: типа вводимого иммунодепрессанта, основной клинической картины патологии, ее тяжести, общего состояния здоровья пациента и других. При этом этот период может варьироваться от трех месяцев до года.

Вероятность нейротоксичности увеличивается при приеме тандема винорелбина с паклитакселом.

Категорически запрещено комплексное применение Навельбина с ингибиторами и индукторами изоферментов цитохрома Р450. Такая система может радикально «изменить» фармакологическую кинетику активного ингредиента цитостатического препарата.

Применение и дозы

Все дозировки рассчитаны на основе ингредиентов Навельбина (без учета винной кислоты). Способ применения и дозы определяются непосредственно лечащим врачом - онкологом и индивидуально для каждого пациента в зависимости от возраста пациента, сложной картины заболевания и состояния здоровья.

Винорелбин вводится только внутривенно, достаточно медленно (шесть-десять минут). Препарат следует вводить очень осторожно, чтобы избежать гиперемии и некроза тканей прилегающей области. Непосредственно перед процедурой готовится раствор для инвазии: ампула с препаратом вскрывается и разбавляется 0,9% раствором натрия хлорида (NaCl) в количестве 125-250 мл.

В терапии, которая представлена ​​одним Навельбином, препарат вводится в организм пациента один раз в неделю. Доза рассчитана из расчета 30 мг на квадратный метр площади поверхности тела пациента. В случае комплексного лечения цисплатином этот препарат вводят в таком же количестве, а цисплатин принимают в дозе 120 мг / м2. В первую очередь эту комбинацию применяют в первый, а затем на 29-й день курса. Протокол последующего лечения обычно назначается один раз в шесть недель. После окончания процедуры необходимо тщательно промыть вену, в которую вводили препарат. Обработку проводят 200 мл 0,9% раствора NaCl.

Перед каждой процедурой необходимо сдавать анализ крови и в зависимости от результатов гематологических характеристик корректировать вводимые дозы.

Если клинический анализ показал количество гранулоцитов в крови 1500 / мкл или более, препарат принимали в указанной выше дозе (30 мг / м2).

Если результат анализа находится в диапазоне от 1 до 1500 мкл, доза винорелбина принимается из расчета 15 мг / м2.

Если результат меньше тысячи микролитров, процедура не проводится. Его откладывают на неделю, после чего анализ повторяют. Если прошло три недели, а уровень гранулоцитов в плазме не увеличился, рекомендуется заменить винорелбин другим препаратом.

Если во время процедуры наблюдались сепсис и / или повышенная температура тела, а также две дозы препарата из-за гранулоцитопении пациента, а последующие дозы не вводились в случае определения уровня гранулоцитов и плазмы 1500 на микролитр или более, она должна быть 22,5 мг / м2. Если показатель находится в пределах 1000-1500 / мкл - доза соответствует 11,25 мг / м2.

История болезни пациента с печеночной недостаточностью также требует коррекции:

- При общей концентрации билирубина 34,2 мкмоль на литр или меньше вводимое количество Навельбина составляет 30 мг / м2.

- В случае билирубина в диапазоне от 35,9 до 51,3 мкмоль / л доза винорелбина составляет 15 мг / м2.

- Индекс общего билирубина 51,3 мкмоль / л и более - количество прописанного препарата 7,5 мг / м2.

Передозировка

Любое лекарство следует вводить в организм человека с большой осторожностью. Этот постулат относится и к Навельбину. Передозировка может привести к гранулоцитопении, которая сильно ослабляет организм, увеличивая риск повторного заражения и развития суперинфекции. Могут быть признаки повреждения периферических нервов, приводящие к обнаружению невропатии.

Особые указания

При появлении побочных эффектов в виде кашля и проблем с дыханием пациенту необходимо провести дополнительное обследование для исключения токсинов из легочной ткани.

В случае соблюдения введения препарата в форме экстравазации (попадания препарата вне вены) процедуру следует немедленно прекратить. Остальное лекарство вводится в вену другой руки. Если у пациента возникла рвота и сильная тошнота, следует повторить прием в более низкой дозе.

В период терапии Навельбином, а также в течение трех месяцев после ее завершения рекомендуется использовать надежные методы контрацепции во избежание зачатия.

Применение при беременности и кормлении грудью

Из-за высокой токсичности, применение Навельбина при беременности и кормлении новорожденного категорически запрещено.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Особые меры предосторожности не требуются.

Условия продажи

По назначению доктора.

Условия хранения

В температурном диапазоне от 2 до 8 градусов Цельсия в месте, с ограниченным доступом для детей.